头孢拉定【38821-53-3】

 

中文同义词: (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己二烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;头孢拉定;头孢环己烯;头孢菌素Ⅵ;头孢雷定;头孢瑞丁;先锋霉素Ⅵ;(6R,7R)-7-((R)-2-氨基-2-(1,4-环己二烯基)乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸

英文名称: (6R-(6alpha,7))-((Amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CAS号: 38821-53-3

分子式: C16H19N3O4S

分子量: 349.41

EINECS号: 254-137-8

相关类别: Drug bulk;Pharma;原料药;生化试剂;其它试剂;抗生素;医药原料;医药;抗生素类;小分子抑制剂;抗感染

 

用途 为半合成广谱头孢菌素，抗菌谱、用途均与头孢氨苄相似。

用途 用于治疗敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

 

药效学

头孢拉定为第一代头孢菌素，其抗菌作用特点是： (1)对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。(2)对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。 

作用机制

本药通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的胞壁合成而达杀菌作用。其抑制细菌细胞壁合成的机制之一是使细菌合成渗透性不稳定的缺陷细胞壁;机制之二可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，进而促使细菌胞壁崩解。

抗菌谱

本药为广谱抗菌药物，对大多数革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，对其敏感的细菌包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌等。 

铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌、厌氧菌及支原体、衣原体对本药耐药。

 

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